Nó đã được dẫn xuất vào estrogen tương tự estramustine phosphate, được sử dụng để điều trị ung thư tuyến tiền liệt. Nó cũng có thể được sử dụng trong chiến tranh hóa học, nơi nó có tên mã HN2. Hóa chất này là một dạng khí mù tạt nitơ và một chất gây bệnh mạnh. Về mặt lịch sử, một số sử dụng của mechlorethamine đã bao gồm khối u ác tính lymphoid như bệnh Hodgkin, lymphosarcoma, bệnh bạch cầu tủy mạn tính, đa hồng cầu vera, và ung thư biểu mô bronchogenic [4] Mechlorethamine thường được tiêm tĩnh mạch,[5] nhưng khi phức tạp thành một công thức bôi nó cũng có thể Dùng để trị bệnh ngoài da. Đã có những nghiên cứu chứng minh rằng việc sử dụng mechlorethamine tại chỗ có hiệu quả trong bệnh u lympho tế bào T loại nấm mycosis loại nấm.[6][7][8]

Một công dụng quan trọng khác của chlormethine là trong quá trình tổng hợp pethidine (meperidine).[9]